Actúa provocando un bloqueo sinérgico de la síntesis microbiana del ácido fólico. La sulfa al ser potencializada con el trimetoprim tiene un efecto bactericida debido a que secuencialmente inhiben las enzimas en el camino del ácido fólico y de esta forma, inhiben la síntesis bacteriana de timidina (nucleósido del ADN). La Sulfa bloquea la conversión del ácido para-amino benzoico (PABA) a ácido dihidrofólico (ADF). El Trimetoprim bloquea la conversión de ADF en ácido tetrahidrofólico al inhibir al dihidrofolato reductasa. Se absorbe bien por vía oral en forma rápida y completa, alcanzando niveles pico de 1 a 4 horas después de su administración. Tiene una amplia distribución en tejidos corporales.